Бупренорфин (buprenorphine). Химическое имя: 17-(циклопропилметил)- семь, восемь-дигидро-7- [(1s)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-о-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. Cas: 52485-79-7. Торговые наименования: addnok, анфин, бупранал, бупрен ic, бупренорфина гидрохлорид, норфин, anfin, buprenal, buprenex, buprex, lepetan, norfin, norphine, suboxone, subutex, temgesic. 1 использование и главные эффекты 1.1 заместительная терапия бупренорфином 1.2 детоксикация 1.3 другое применение 2 исследования 3 фармакокинетика 4 побочные проявления, передозировка и взаимодействия 5 ограничения и меры предосторожности 6 формы выпуска 7 физические свойства 8 злоупотребление 10 литература Применение и основополагающие эффекты[править править код]полусинтетический опиоид, оказывается ответственным обезболивающим. Синтезируется из опиумного алкалоида тебаина. По конструкции и действию близок к налбуфину. Бупренорфин являет собой частичный агонист μ-опиоидных рецепторов и антагонист κ-опиоидных рецепторов[один-два]. Пригождается в хирургической и онкологической практике. В большинстве стран применяется при заместительной терапии опиоидной наркомании в роли более безопасного заместителя, чем метадон. Фармакодинамические и фармакокинетические особенности бупренорфина сделают его инновационным средством если их сравнить с прочими средствами для лечения опиоидной зависимости. Может применяться не в одном качестве заместительной терапии, так также для детоксикации людей, зависимых от опиоидов[3]. В 2005 году воз включила бупренорфин и метадон в топ «основных медикаментозных препаратов», прием которых признан самым действенным, приемлемым и безобидным при опиоидной зависимости[4]. Заместительная терапия бупренорфином[править править код] Основная статья: заместительная терапия бупренорфиномпри заместительной терапии бупренорфин принимается каждый день (в большинстве случаев, по типу таблетки, рассасываемой под языком)[5]. Обладает меньшим, нежели у метадона, наркогенным потенциалом[6][7] и для малой мере способен вызывать эйфорию[7]. Являясь частичным агонистом, может облегчить переход от полных агонистов (для начала героина) к антагонистам опиоидных рецепторов и стопроцентному воздержанию от использования психоактивных соединений[6]. Бупренорфин блокирует воздействие прочих опиоидов[3], ослабляет склонность к опиоидам, предотвращает вред для самочувствия, прилагающийся к употреблением грязных шприцев[5]. Устраняет тягу и абстинентный синдром на сутки и максимально[8], однако он то и , тем более на заре лечения, спровоцировать абстинентный синдром, ведь тесно переплетается с рецепторами, вытесняя другие опиаты[9]. Потому, затем, чтобы осуществить терапию бупренорфином, пациент с опиоидной зависимостью должен воздержаться от применения опиоидов за по меньшей мере 12-суток и находиться на начальных этапах опиоидной абстиненции. Для больных, у каких в лимфе есть опиоиды, или у всех, каждый из нас хватает на начальных этапах абстиненции, в силах из-за приёма бупренорфина возникнуть острый абстинентный синдром[10]. Чаще всего бупренорфин отсутствием клинически значимой физической зависимости, хотя длительное введение высоких доз бупренорфина (включая те, что применяются для лечения опиоидной зависимости) способна вести к физической привыкания и симптомам отмены, если лечение резко прекращается; впрочем перечисленные симптомы обычно выражены слабее, нежели при прекращении приёма полных агонистов[7]. При прекращении приёма бупренорфина продолжаться лишь умеренный синдром отмены[3]. Но для устранения симптомов отмены бупренорфин следует отменять постепенно, и вердикт о прекращении терапии бупренорфином должно приниматься после долгого периода заместительной терапии в виде составляющую комплексного плана лечения[7]. Ограничивающим причиной для самого широкого использования в заместительной терапии остается реальная стоимость препарата (бупренорфин значительно дороже, нежели метадон). Бупренорфин обладает антидепрессивным и противотревожным эффектом, что признан значимым при всей назначении лицам с опиоидной зависимостью, поскольку у значительного числа из них можно обнаружить расстройства настроя и тревожные расстройства. Впрочем, противотревожный и антидепрессивный эффект бупренорфин проявляет в дозировках, вдесятеро меньших, тех, что применяются в процессе лечения опиоидной зависимости[1]. Своевременное излечение сопутствующих психиатрических отклонений у наркозависимых пациентов полезно не только лишь само собой, но также в вопросе приверженности пациентов лечению наркозависимости: если пациенты ощущают себя здоровым и полным сил (менее подавлены или менее тревожны) и когда они связали это улучшение с приёмом препарата, они испытывают больше желания продолжить лечение. Очевидно, она простейшая из обстоятельств, согласно которой бупренорфин в комплекте с налтрексоном оказывается эффективней во время лечения опиоидной зависимости (большее количество пациентов завершают исследование), чем налтрексон без бупренорфина[11]. В качестве терапии опиоидной наркомании бупренорфин получил наибольшее распространение во франции, в которых стройматериал используется с 1996 года. В 2002 году одобрен fda для заместительной терапии героиновой наркомании в штатах. Терапия бупренорфином получает всё большее распространение во всех государствах[6]. В многих государствах (именно, во франции[6], в штатах[7]) используется применяемый сублингвально препарат «suboxone», который хранит бупренорфин и антагонист опиоидных рецепторов налоксон[6] (в отношении 4:1[7]). Препарат применяется вместо заместительной терапии метадоном или бупренорфином. Антагонистическое действие налоксона не показывает себя при сублингвальном приеме из-за низкой биодоступностью; поскольку в таком случае, если больной наркоманией, принимающий «suboxone», захочет улучшить его наркогенный эффект путём внутривенного введения измельчённых и растворённых в жидкости таблеток, специфическое наркотическое действие не будет благодаря блокаде опиоидных рецепторов налоксоном, обладающим высокой биодоступностью при внутривенном введении и предельно сильным, нежели у бупренорфина, сродством к μ-рецепторам[6]. Детоксикация[править править код] См. Также: героин § минимальная дезинтоксикационная терапиядлительность лечения бупренорфином при детоксикации составляет на глазок трое суток. Лечебное действие начинает прогрессировать через несколько секунд после инъекции. Понемногу ослабляются болезненность в мышцах, голове, суставах; сверх того, комплекс легко и стопроцентно купирует следующие проблемы, как гипергидроз, диарея, тошнота, зевота, слезотечение. Болевой симптом бупренорфин купирует фактически стопроцентно, а еще в существенной степени купирует психопатологическую симптоматику[12]:202. В публикации воз отмечалось, что бупренорфин являет собой самый оптимальный из опиоидных средств для лечения умеренного и тяжёлого опиоидного абстинентного синдрома[13]:36. Другое применение[править править код]как анальгетик бупренорфин применяется для купирования интенсивных дискомфорта в послеоперационном периоде, при ушибах и для болях другого происхождения (при инфаркте миокарда, у онкологических больных, при почечной колике, при ожогах и прочее.). Разрешено использоваться для премедикации и в качестве общей анестезии в ходе продолжительных операциях[14]. Анальгетическая активность бупренорфина большой действующей в 20-30 раз) превышает таковую у морфина, но бупренорфин также работает более длительно (при сублингвальном использовании - до 8-12 часов). Оказывает противошоковый результат при ушибах[14]. Перспективной областью исследований является исследование лечения бупренорфином синдрома отмены опиоидов у новорождённых, матери которых принимали опиоиды при беременности. В сфере стандартизации бупренорфин зарекомендовал себя лучшим продуктом, чем морфин[1]. Существуют кроме того ряд сведения, что бупренорфин случается результативен в процессе лечения зависимости от кокаина[15] (теста на ограниченном количестве пациентов доказали действенность бупренорфина в совокупности с налтрексоном для больных с кокаиновой зависимостью[11]). Перспективным к тому же является создание бупренорфина или бупренорфина в симбиозе с налтрексоном при алкоголизма (подтверждено, что бупренорфин снижает регулярный прием алкогольных напитков у крыс)[11]. Бупренорфин является перспективным средством лечения депрессии и переживания[1] и вполне вероятно важен как альтернативное традиционным антидепрессантам комплекс для терапии резистентной депрессии[1][16], даже у предшественников больных резистентной депрессией, что не носит опиоидной зависимости в анамнезе. В штатах бупренорфин официально утверждён как комплекс для терапии депрессии[16]. Предполагается кроме того что бупренорфин может иметь результативностью в излечении психозов[11]. Исследования[править править код]исследования показывают бо́льшую функции и классную переносимость бупренорфина относительно клонидином[17]. Конкретно, как показал кокрановский обзор, охвативший ряд рки, бупренорфин более результативен в процессе лечения синдрома отмены опиоидов, чем агонисты α2-адренорецепторов клонидин и лофексидин (англ.) (Рус. В плане тяжести синдрома отмены, продолжительности терапии и возможность его завершения[18]. Опубликованный в 2014-м в psychiatric services (англ.) (Рус. Обзор, где сравнивались заместительная терапия бупренорфином и заместительная терапия метадоном, выявил, как в радиодиапазонах средних доз результаты сравнения неоднозначны: некоторые исследования, включённые в обзор, показали сходный действие лечения этих пары лекарств, а за иных исследованиях считается, что метадон результативнее касательно удержания на лечении или снижения употребления запрещённых опиоидов. Одно лишь рассмотренное в обзоре исследование сравнивало высокие дозы бупренорфина и метадона, что показало одинаковый нужный эффект[19]. По данным когортного изыскания в европе, охватившего 11 033 участника, заместительная терапия бупренорфином сопряжена с меньшим риском смертности от разнообразных причин, конкретно отравлений, чем заместительная терапия метадоном[20]. Фармакокинетика[править править код]при введении бупренорфина под язык cmax достигает 60 минут, период полувыведения при сублингвальном и внутримышечном введении - от 3 до 6 часов. Бупренорфин подвергается биотрансформации в организме, выделяется наподобие метаболитов большей частью с желчью[14]. Побочные эффекты, передозировка и общения[править править код]бупренорфин может похвастаться высоким профилем клинической безопасности[7][21]. Ему свойствен очень низкий риск передозировки[8], а вот как быть возникновения передозировки вызывает меньшее, чем прочие опиаты, угнетение дыхания - основную причину смерти при передозировке опиатов. Однако сочетанию бупренорфина с остальными депрессантами (например, алкоголем, бензодиазепинами) присущ значительный риск угнетения дыхания, что особенно значимо, особенно если учесть, что опиоидной зависимости часто сопутствует тягу к спиртных напитков либо бензодиазепинов[9]. К наиболее частым побочным эффектам бупренорфина относятся седация, запор, тошнота[8], рвота, сонливость, мигрень, сухость во рту, угнетение дыхания[14], бессонница, признаки абстинентного синдрома, потливость, головокружение, тревожность, депрессия, астения, воспалительные заболевания дыхательных путей, боли в спине и в животе, аллергические отклики[22], затуманенное зрение или расширенные зрачки, тремор, сердцебиение, нарушение внимания. Возможно развитие надпочечниковой недостаточности[10]. Преимуществами данного комплекса как парциального опиоидного агониста являются умеренные (по отношению к морфином и прочими полными μ-агонистами) эффекты посторонней дыхательных органов, менее выраженный наркогенный эффект, замедленное развитие толерантности, отсутствие значимого воздействия на гемодинамику, невысокая способность подавлять моторику кишечника[6]. Не то, что в метадона[19], не провоцирует удлинения интервала qt[8][19] - негативного эффекта, который приводит к опасным сердечным аритмиям[19]. С более низкой вероятностью, чем метадон, вызывает эректильную дисфункцию. Пациенты, получающие бупренорфин, показывают лучший результат по когнитивным и психомоторным тестам, чем пациенты, получающие метадон, а когнитивные расстройства, вызванные одновременным приёмом бензодиазепинов и бупренорфина, менее выражены, нежели при размеренном приёме бензодиазепинов и метадона[8]. В целом бупренорфин меньше взаимодействует с лекарствами, чем метадон[19]. Конкретно, достоинством бупренорфина является низкий риск лекарственных взаимодействий с противовирусными средствами, используемыми во время лечения вич / спида[7]. Все новорождённые, подвергшиеся воздействию бупренорфина, кодировка алкоголизма екатеринбург должны наблюдаться на случай возникновения неонатального абстинентного синдрома. Исследования продемонстрировали, как в ситуации приёма бупренорфина беременной женщиной неонатальный абстинентный синдром протекает проще и продолжается поменьше, нежели а приёма беременной женщиной метадона[8]. Бупренорфин может посещать грудном молоке в количествах, коррелирующих с коэффициэнтом бупренорфина в сыворотке крови кормящей матери; впрочем так как бупренорфин подвергается высокому метаболизму при одном прохождении и обладает низкую биодоступность при пероральном приёме, на пациента младенцев при кормлении грудью медпрепарат работает мало. Помимо того, грудное вскармливание не оказывает действие на проявления неонатального абстинентного синдрома и процесс его лечения. Женщинам нужно иметь ввиду преимущества грудного вскармливания для любимых наследников, сопоставляя указанные плюсы c потенциальным риском воздействия небольшой доли бупренорфина в грудном молоке[8]. Противопоказания и меры профилактики[править править код]противопоказания и меры профилактики аналогичные, равно как для кого-то подобных наркотических анальгетиков. Формы выпуска[править править код]выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и сублингвального применения; раствора для инъекций в ампулах; в форме трансдермальной терапевтической системы, высвобождающей бупренорфин с какой бы то ни было скоростью[14]; на манер буккальной плёнки[10]. Физические свойства[править править код]белый кристаллический порошок, трудно растворим в жидкости, растворим в спирте[14]. Злоупотребление[править править код]как и несколько других опиоидов, бупренорфин может вызывать эйфорию. В большинстве стран бупренорфином злоупотребляют, используя различные пути его введения (сублингвальный приём, интраназальный и инъекционный); в азиатских государствах препарат приобрёл популярность как заменитель героина либо как ключевой наркотик. Приличный процент лиц, злоупотребляющих психоактивными веществами, в отдельных районах франции, ирландии, шотландии, индии, непала, бангладеш, пакистана и новой зеландии сообщил о злоупотреблении бупренорфином путём инъекций и на протяжении гармонии с бензодиазепинами[23]. ↑ Пару трех-четырех 5 pendergrass s. A. Crist r. C. Jones l. K. Hoch j. R. Berrettini w. H. The value of buprenorphine research inter the opioid crisis. (Англ.) // Molecular psychiatry. - 2019. - May (vol. 24, no. 5). - P. 626-632. - Doi:10.1038/s41380-018-0329-5. - Pmid 30617273. [Исправить] ↑ Бупренорфин (buprenorphine) - энциклопедия медикаментов и продукции аптечного ассортимента. Рлс патент. - Активное соединение. (Неопр.). Дата обращения: 17 мая 2020. Архивировано 27 февраля 2021 года. ↑ Процентов-пару 3 robinson s. E. Buprenorphine-containing treatments: place amid the management of opioid addiction. (Англ.) // Cns drugs. - 2006. - Vol. 20, no. 9. - P. 697-712. - Doi:10.2165/00023210-200620090-00001. - Pmid 16953647. [Исправить] ↑ Пол нескольких пять или шесть-7 инструкцию по аддиктологии / под ред. Проф. В. Д. Менделевича. - Петроград: речь, 2007. - 768 с. - 2000 экз. - Isbn 5-9268-0543-0. Архивированная копия (неопр.) (Недоступная ссылка). Дата обращения: 14 апреля 2016. Архивировано 26 апреля 2016 года. ↑ Один-два три-4 пять или шесть-семь, восемь ling w. Buprenorphine for opioid dependence. (Англ.) // Expert review of neurotherapeutics. - 2009. - May (vol. 9, no. 5). - P. 609-616. - Doi:10.1586/ern.09.26. - Pmid 19402772. [Исправить] ↑ Два или три три-4 пять или шесть-7 kahan m. Srivastava a. Ordean a. Cirone s. Buprenorphine: new treatment of opioid addiction in primary care. (Англ.) // Canadian family physician medecin de famille canadien. - 2011. - March (vol. 57, no. 3). - P. 281-289. - Pmid 21402963. [Исправить] ↑ Несколько simoens s. Matheson c. Bond c. Inkster k. Ludbrook a. The effectiveness of community maintenance with methadone or buprenorphine for treating opiate dependence. (Англ.) // The british journal of general practice : the journal of the royal college of general practitioners. - 2005. - February (vol. 55, no. 511). - P. 139-146. - Pmid 15720937. [Исправить] ↑ Пару 3 buprenorphine (неопр.). Samhsa (substance abuse and mental health services administration). Дата обращения: 26 августа 2020. Архивировано 26 августа начавшегося года. ↑ Несколько три четверти mccann d. J. Potential of buprenorphine/naltrexone in treating polydrug addiction and co-occurring psychiatric disorders. (Англ.) // Clinical pharmacology and therapeutics. - 2008. - April (vol. 83, no. 4). - P. 627-630. - Doi:10.1038/sj.Clpt.6100503. - Pmid 18212797. [Исправить] ↑ Гавенко в. Л. Самардакова г. A. Кожина а. М. Kopoстий в. И. Демина о. О. Наркология: пособие. - Ростов н/д.: Феникс, 2003. - 288 с. - («Учебники»). - Isbn 5-222-03552-5. ↑ Процентов-процентов-пару трех-четырех пять или шесть машковский м. Д. Фармацевтические препараты. - 16-е изд. Перераб. Испр. И доп. - М.: Новая волна, 2012. - С. 155-156. - 1216 с. - Isbn 5-7864-0218-7. ↑ Mello n. K. Mendelson j. H. Lukas s. E. Gastfriend d. R. Teoh s. K. Holman b. L. Buprenorphine treatment of opiate and cocaine abuse: clinical and preclinical studies. (Англ.) // Harvard review of psychiatry. - 1993. - September (vol. 1, no. 3). - P. 168-183. - Doi:10.3109/10673229309017075. - Pmid 9384844. [Исправить] ↑ Пару быков ю. В. Беккер р. А. Резников м. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. - Киев: медкнига, 2013. - 400 с. - Isbn 978-966-1597-14-2. ↑ Новейшие способы терапии наркомании: обзор фактических данных архивная копия от 16 января 2021 на wayback machine. - Организация объединенных наций: управление по наркотикам и преступности, нью-йорк, 2003. - 31 с. ↑ Coe m. A. Lofwall m. R. Walsh s. L. Buprenorphine pharmacology review: update on transmucosal and long-acting formulations. (Англ.) // Journal of addiction medicine. - 2019. - March (vol. 13, no. 2). - P. 93-103. - Doi:10.1097/adm.0000000000000457. - Pmid 30531584. [Исправить] ↑ Buprenorphine side effects (неопр.). Drugs.Com. American society of health-system pharmacists (30 мая 2020). Дата обращения: 26 августа 2020. Архивировано 17 ноября этого года. ↑ Drug enforcement administration. Buprenorphine (неопр.). Dea (december 2019). Дата обращения: 26 августа 2020. Архивировано 11 ноября наступающего года. Linhardt k, ravn c, gizurarson s, bechgaard e. Intranasal absorption of buprenorphine-in vivo bioavailability in sheep. Int j pharm 2000; 205(1-20): 159-63. Источник - https://ru.Wikipedia.Org/w/index.Php?Title=бупренорфин&oldid=120864652 Опиоиды, их аналоги и антагонисты Перечень жнвлп Препараты, оборот которых ограничен в рф (список ii) Эта страница в последний раз была отредактирована 23 марта 2022 в 11:13.
